Langsung ke konten utama

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati (Bioavailabilitas)
Diartikan sebagai fraksi dari obat yang tidak berubah (unchanged drug) dan mencapai sirkulasi sistematik setelah diberikan melalui cara pemberian apapun (mis, oral,iv).
Daerah dibawah kurva konsentrasi darah-waktu (AUC) merupakan pengukuran tingkat Bioavailabilitas (BA) yang sering untuk obat dengan cara pemberian khusus. untuk dosis iv, BA dianggap sama seluruh satu kesatuanya. BA oral mungkin kurang dari 100%. Hal ini disebabkan oleh adanya alasan utama yakni tingkat ABSORPSI yang tidak lengkap dan ELIMINASI lintas-perama (first -pass

Tingkat Absorpsi
Misalnya, setelah pemberian obat secara oral BA nya 80% yang mencapai sistemik. Hal ini disebabkan karena kurangnya absorpsi melalui usus, terkait dengan sifat obat tersebut apakah hidrofilik atau lipofilik. Jika terlalu hidrofilik obat tidak sulit menembus sel membran yang bersifat lipid dan jika terlalu lipofilik obat kurang melarut untuk menembus lapisan air di sekitar sel. Selain itu obat mungkin akan sulit diabsorpsi karena adanya transporter berlawanan yang berkaitan dengan glikoprotein-P. Proses ini secara aktif akan memompa obat keluar dari sel-sel dinding usus masuk ke dalam lumen usus. Penghambatan glikoprotein-P dan metabolisme dinding usus, misalnya oleh jus jeruk bali, mungkin berkaitan dengan peningkatan absorpsi obat.

Eliminasi First Pass
Setelah absorpsi di usus halus, darah portal akan membawa obat ke hati sebelum masuk ke sistemik. Obat dapat dimetabolisme di hati oleh sistem enzim CYP450. Selain itu hati juga dapat mengeluarkan obat ke dalam empedu. Semua proses ini akan mengurangi BA obat, dan keseluruhan proses disebut sebagai  eliminasi first-pass.

Kecepatan Absorpsi
Kecepatan absorpsi ditentukan oleh tempat pemberian obat dan formulasi obat. Kecepatan absorpsi dan jumlah input dapat mempengaruhi efektivitas klinis suatu obat. Perbedaan kecepatan BA dapat menjadi hal penting untuk obat-obat yang diberikan secara dosis tunggal.

Komentar

Postingan populer dari blog ini

REAKSI HIPERSENSITIVITAS

Tubuh memiliki kemampuan dalam memproteksi diri . S alah satu bentuk proteksi tubuh ialah nya ialah sistem imun. Ada dua jenis respon imun yakni respon imun nonspesifik dan spesifik. R espon imun inilah yang akan memproteksi tubuh terhadap infeksi atau pertumbuhan kanker, tetapi juga juga dapat menimbulkan hal yang merugikan bagi tubuh berupa penyakit yang yang disebut reaksi hipersensitivitas . Hipersensitivitas adalah peningkatan reaktivitas atau sensitivitas terhadap antigen yang pernah dipajankan atau dikenal sebelumnya. Reaksi ini terbagi menjadi berbagai kelainan yang heterogen yang terjadi melalui berbagai cara. Pertama, pembagian reaksi hipersensitivitas menurut waktu timbulnya reaksi . Reaksi cepat , reaksi ini terjadi dengan cepat dalam hitungan detik, menghilang dalam 2 jam. Ikatan silang antara alergen dan IgE pada permukaan sel mast menginduksi pelepasan mediator vasoaktif. Manifestasi reaksi cepat berupa anafilaksis sistemik atau anafilaksis lokal.  Reak...

OFF LABEL DRUG USE

(by: Dwi Aulia Ramdini, M. Farm., Apt) Di masa yang akan datang, akan semakin banyak dokter yang meresepkan obat off label . sebenarnya apa sih obat off label itu? obat off label ialah obat diluar indikasi yang tertera dalam label  dan belum atau diluar persetujuan oleh badan atau lembaga yang berwenang atau kalau di Indonesia  Badan POM, di US FDA ( Food Drug Administration ). Obat yang telah disetujui atau approved oleh FDA atau BPOM akan mendapat label approved yang berisi informasi tentang cara dan dosis penggunaanya berdasarkan hasil uji klinis. Peresepan atau penggunaan obat off label ini sangat umum sekali saat ini. Sebagian orang mungkin akan khawatir dengan marak nya dokter yang meresepkan obat off label jika mengetahui bahwa obat off label diluar persetujuan oleh badan yang  berwenang. Di Atlanta, seorang pasien bernama Murphy mengaku bahwa ia terkejut setelah  menyadari bahwa ia menggunakan nadolol (golongan beta-blocker ) selama bertahun-ta...

Kajian Resep Hipertensi

KAJIAN RESEP (Screening Resep)    kelengkapan adminitrasi   Diagnose dan keluhan lain -           Hipertensi stage II -           DM tipe II NO Jenis kelengkapan Ket. Ya Tidak 1 Nama pasien, jenis kelamin, √ 2 Berat badan √ 3 Alamat pasien √ 4 Nama dokter √ 5 SIP √ 6 Paraf √ 7 Alamat √ 8 No telepon √ 3 Tanggal penulisan resep √  Pemeriksaan Fisik dan Laboratorium No. Jenis pemeriksaan Hasil Harga normal satuan 1. Tekanan ...